简介
“高尿酸血症新药非布司他的技术开发及产业化”由珠海联邦制药股份有限公司(简称联邦制药)联合中山大学药学院合作项目,联邦制药为项目主承担单位,对项目主要研发及科技成果进行产业化实施,中山大学药学院对项目研发工作提供技术支持,主要负责项目工艺研究与优化。 通过对项目产品非布司他及制剂的技术开发,建立以“4-异丁氧基-1,3-二氰基苯”为起始原料,经硫代甲酰化反应、环合反应、水解反应等得到非布司他及制剂工艺路线。通过12家临床研究基地的临床试验,全面考察了非布司他的疗效和安全性。并进行产业化研究,确定非布司他及制剂的工业化生产工艺,优化其工艺,使环化反应收率超过55%,产品总收率超过45%,高于文献报道,并申报获得生产批件,实现产业化。