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小菜蛾钠离子通道双功能阻断剂设计合成与生物活性评价
应用领域:Modern agriculture
我有意向
国家/地区
中国
行业领域
Modern agriculture
简介
作用于昆虫钠离子通道孔内的IV区,S6片段上,与局部麻醉剂利多卡因位点重叠,其主要作用于开放的昆虫钠离子通道慢失活阶段,杀虫活性表现为高效的神经毒杀活性;其暴露在孔外部分主要作用在II区S5-S6连接片断上,与拟除虫菊酯作用位点重叠。而拟除虫菊酯主要作用于开放的昆虫钠离子通道快失活阶段,杀虫活性表现为强的击倒活性。本成果提出设计合成具有DCJW和拟除虫菊酯活性基团,且可同时作用于开放的昆虫钠离子通道的快、慢失活阶段的双功能杀虫剂分子,达到速度与持效并存,以及协同增效,克服抗性,提高药效的目的;同时可减少农药使用量,改变农民用药习惯,有效解决农药导致的“3R”问题,引导农药向多靶点,超高效,低抗性的方向发展,达到防治害虫的化学农药的增效减量目的。成果发现设计合成的化合物不仅会产生与茚虫威类似的钠离子通道阻断功能,且其分子末端基团还会延伸至拟除虫菊酸的双受体靶点PyR1和PyR2,产生与拟除虫菊酯类似的作用,增强其活性。
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